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【EGFR信号通路及相关肿瘤药物】

 

 EGFR信号通路

EGFR是原癌基因c-erbB1的表达产物,是表皮生长因子受体(HER)家族成员之一。EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。

 

EGFR位于细胞膜表面,属于酪氨酸激酶型受体,靠与配体结合来激活。EGFR配体包括EGF和TGFα(transforming growth fac -tor α)。

 

配体与EGFR结合后,受体发生二聚作用,引发酪氨酸残基的自磷酸化,从而激活其下游的3条主要信号通路:

(1)Ras/Raf/MAPK 通路

(2)PI3K/AKT通路

(3)JAK和STAT通路

 

3条信号转导通路最终介导细胞分化、生存、迁移、侵袭、黏附和细胞损伤修复等一系列过程, 在肿瘤恶性生长中发挥重要作用。

 

许多肿瘤中有突变型EGFR存在。突变型EGFR的作用可能包括:具有配体非依赖型受体的细胞持续活化;由于EGFR的某些结构域缺失而导致受体下调机制的破坏、异常信号传导通路的激活、细胞凋亡的抑制等。

 

 

 

 

 

 相关肿瘤药物

      ● 【EGFR-TKI类药物】:易瑞沙、特罗凯           

      ● 【单抗类药物】:爱必妥、维克替比                  

 

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